TAS6417, CAS 1661854-97-2

Opis produktu:

Nazwa produktu: TAS6417, CAS 1661854-97-2

Synonimy:

(S) -N-(4-amino-6-metyl-5-(kinolina-3-yl) -8,9-dihydropyrymido[5,4-b]indolizyn-8-yl) akrylamid;

2-propenamid,N-[(8S)-4-amino-8,9-dihydro-6-metyl-5-(3-kinolinyl)pirymido[5,4-b]indolizyn-8-yl]-;

Właściwości chemiczne i fizyczne

Assay: NLT99%

Gęstość:10,40±0,1 g/cm³

Formuła molekularna:C23H20N6O

Masa molekularna:396.44

Punkty Bolingowe:7560,6 ± 60,0°C

pKa:120,81±0.40

Warunki przechowywania: -20°C

Wykorzystanie:

Wśród 255 wykrytych kinaz, oprócz EGFR, TAS6417 hamował również 25 innych kinaz w stężeniach poniżej 1000 nM, z wartością IC50 ponad 100 razy większą niż WTEGFR.TAS6417 hamuje TXK, BMX, HER4, TEC, BTK i JAK3, o wartości IC50 mniejszej niż 10-krotność wartości IC5Chemicalbook0 dla WTEGFR.TAS6417 może hamować proliferację komórek Ba/F3 z powodu wielu mutacji EGFR Exon 20TAS6417 nie ma wpływu na komórki niezależne od EGFR, takie jak komórki NCI- H23 i NCI- H460.

W modelu nowotworu wywołanego mutacją wstawienniczą EGFR Exon 20, TAS6417 może powodować trwałą regresję nowotworu.efekt regresji guza występuje szybko i jest skuteczny przez cały proces leczeniaAnaliza farmakokinetyczna wykazała, że po doustnym podaniu 50 mg/ kg i 100 mg/ kg TAS6417 u myszy stężenie leku w osoczu gwałtownie spada w ciągu 4 godzin po podaniu Chemicalbook.Skuteczna dawka TAS6417 u szczurów może osiągnąć niższą koncentrację szczytową we krwi niż u myszy.W tkance skóry TAS6417 może hamować EGFR zmutowany, a nie dziki EGFR w tkance nowotworowej.TAS6417 może wydłużyć czas przeżycia zwierząt z rakiem płuc.

Jeśli jesteś zainteresowany naszymi produktami lub masz jakiekolwiek pytania, nie wahaj się skontaktować z nami!

Produkty objęte patentem są oferowane wyłącznie w celach badawczo-rozwojowych.