Regorafenib CAS 755037-03-7 API Aktywny składnik farmaceutyczny

Opis produktu:

Nazwa produktu: Regorafenib CAS 755037-03- 7

Synonimy:

4-[4-({[4-chioro-3-(trifluoroMethyl)phenyl]carbaMoyl}aMino)-3-fluorofenoxy]-pyrydyna-2-kwas metylamidowy;

4-[4-({[4-chloro-3-(trifluoromethyl) phenyl]carbamoyl}amino) -3-fluorofenoxy]-N-metylpyrydyna-2-karboksamyd;

Właściwości chemiczne i fizyczne

Pozorność: biały proszek

Assay: NLT99%

Punkt topnienia: od 206,0 do 210,0°C

Punkt wrzenia:5130,4±50,0 °C (przewidywane)

Gęstość:10,491±0,06 g/cm3 (przewidywane)

Punktu wybuchu:2640,3±30,1 °C

Rozpuszczalność w wodzie: DMSO (nieznacznie), metanol (nieznacznie)

Zastosowanie:

1. Regorafenib jest nowym rodzajem doustnego wielocelowego inhibitora kinazy białkowej, który może blokować proliferację komórek nowotworowych, hamować angiogenezę nowotworu i regulować mikrośrodowisko nowotworu,i ma dobre działanie przeciwnowotworowe.

2. Regorafenib ma działanie farmakologiczne i jest silniejszym doustnym TKI syntetyzowanym na bazie sorafenibu.Jest to nowy, doustny inhibitor małych cząsteczek tyrozynokinazy, który może hamować wiele celów tyrozynokinazy.WEGFR1, VEGFR2, VEGFR3 receptor kinazy tyrozynowej TIE- 2 i aktywność receptorów czynnika wzrostu pochodzących z płytek krwi hamują neovaskularyzację.

3W odniesieniu do badań klinicznych, przede wszystkim badań klinicznych fazy I: zagraniczni naukowcy przeprowadzili szereg badań klinicznych fazy I w celu oceny bezpieczeństwa regafenibu,w celu określenia maksymalnej tolerowanej dawki (MTD), oraz w przybliżeniu oceniać jego skuteczność w refraktornych guzach stałych;Następnie rozpocznie się badanie kliniczne fazy 3, które może stać się kolejną opcją leczenia refraktorycznej mCRC po leczeniu wielo linią..

4Po leczeniu regafenibem działania niepożądane były podobne do tych występujących u innych leków ukierunkowanych na małe cząsteczki, w tym zespół dłoni i stóp, zmęczenie, biegunka, nadciśnienie,wysypka lub łuszczenie, itp.

5Jednakże większość pacjentów nadal mogła tolerować leczenie poprzez dostosowanie dawki leku.

6Bezpieczeństwo stosowania u niemowląt, noworodków, niemowląt lub dzieci o niskiej masie ciała po urodzeniu nie zostało ustalone.należy stosować ostrożnie podczas obserwacji stanu pacjenta..

Jeśli jesteś zainteresowany naszymi produktami lub masz jakiekolwiek pytania, nie wahaj się skontaktować z nami!

Produkty objęte patentem są oferowane wyłącznie w celach badawczo-rozwojowych.