Relugolix CAS 737789-87-6

Opis produktu:

Nazwa produktu: relugolix CAS NO: 737789-87-6

Synonimy:

1-[4-[1-[2,6-difluorofenyl) metylowy]-5-[dimetylolamino) metylowy]-3-(6-metoksypyrydazyna-3-yl)-2,4-dioksotyeno[2,3-d]pirimidyna-6-yl]fenylowy]-3-metoksyrenu;

TAK-385;

Właściwości chemiczne i fizyczne:

Wygląd: Żółty jaskrawy materiał stały

Badanie: ≥99,0%

Gęstość: 1,442±0,06 g/cm3 (przewidywana)

Punkt topnienia: 228°C (rozkład)

Przechowywanie: -20°C

Rozpuszczalność Rozpuszczalny w DMSO

Stabilność: ≥ 2 lata

Relugolix (INN) (nazwa programowa TAK-385) jest niepeptydowym, doustnie działającym, selektywnym antagonistą receptora hormonów uwalniających gonadotropiny (GnRHR) (IC50 = 0).12 nM), który jest w trakcie opracowywania przez firmę Takeda do zastosowań klinicznych.Lek jest obecnie w fazie II badań klinicznych w leczeniu endometriozy, leiomiomyomy uterynowej i raka prostaty.

Odkryto, że pojedyncze doustne podawanie relugolixu w dawce 3 mg/ kg zmniejsza poziom hormonu luteinizującego przez ponad 24 godziny u kastrujących małp cynomolgus,wskazujące na długi czas działaniaStwierdzono, że lek (80-160 mg/ dobę) zmniejsza poziom testosteronu do trwałego poziomu kastratu u mężczyzn przy chronicznym podawaniu raz na dobę.Badania prowadzone są w zakresie stosowania mniejszych dawek (10-40 mg/ dobę) w leczeniu endometriozy i leiomiomu macicy w celu osiągnięcia częściowego tłumienia hormonów płciowych.. The reasoning behind partial suppression for these conditions is to reduce the incidence and severity of menopausal symptoms such as hot flushes and to avoid bone mineral density changes caused by est rogen deficiency that can eventually lead to osteoporosis.

Jeśli jesteś zainteresowany naszymi produktami lub masz jakiekolwiek pytania, nie wahaj się skontaktować z nami!

Produkty objęte patentem są oferowane wyłącznie w celach badawczo-rozwojowych.