Apalutamid (ARN-509) CAS 956104-40-8 Substancja czynna w produktach farmaceutycznych

Opis produktu:

Nazwa produktu: Apalutamid (ARN-509) CAS NO:956104-40-8

Synonimy:

4-[7-[6-cyano-5-(trifluorometylo) pirydyna-3-yl]-8-okso-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]oktan-5-yl]-2-fluoro-N-metylbenzamid;

Benzamid,4-[7-[6-cyano-5-(trifluorometylu) -3-pirydynylu]-8-okso-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]oct-5-yl]-2-fluoro-N-metylu;

Właściwości chemiczne i fizyczne:

Pozorność: Biały lub prawie biały proszek

Wynik analityczny: ≥ 99,0%

Gęstość:10,6 g/cm3

Punkt topnienia:190-192°C

Rozpuszczalność DMSO w temperaturze 25°C: 18 mg/ml

Rozpuszczalność Woda w temperaturze 25°C: Nierozpuszczalna

Rozpuszczalność Etanol w temperaturze 25°C: 5 mg/ml

Apalutamid (INN) (nazwa kodowa ARN-509, również JNJ-56021927) jest antyandrogenem niesteroidowym, który jest w trakcie opracowywania w leczeniu raka prostaty.Jest podobny do enzalutamidu zarówno pod względem strukturalnym, jak i farmakologicznym., działający jako selektywny antagonista receptora genu andro (AR), ale wykazuje pewne zalety, w tym większą potencję i zmniejszoną penetrację centralnego układu nerwowego.Apalutamid wiąże się słabo z receptorem GABAA podobnie jak enzalutamid., ale ze względu na jego stosunkowo niższe stężenia w centrum, może mieć niższe ryzyko napadów.

Lek okazał się skuteczny i dobrze tolerowany w dotychczasowych badaniach klinicznych, z najczęstszymi skutkami ubocznymi, takimi jak zmęczenie, nudności, ból brzucha i biegunka.

Apalutamid jest obecnie badany klinicznie w fazie III w leczeniu raka prostaty opornego na kastrację.

Niedawno stwierdzono, że nabyty F876L mutacja AR zidentyfikowana w zaawansowanych komórkach raka prostaty daje oporność zarówno na enzalutamid, jak i apalutamid.darolutamid (ODM-201), nie jest dotknięty tą mutacją, ani nie stwierdzono, że jest on dotknięty żadnymi innymi badanymi/znanymi mutacjami AR.;Apalutamid może być skuteczny u podgrupy pacjentów z rakiem prostaty z nabytą opornością na acetat abirateronu..

Jeśli jesteś zainteresowany naszymi produktami lub masz jakiekolwiek pytania, nie wahaj się skontaktować z nami!

Produkty objęte patentem są oferowane wyłącznie w celach badawczo-rozwojowych.