5-chloro-2-N-[4-[4-(dimetylamino)piperydyna-1-yl]-2-metoksyfen-yl]-4-N-(2-dimetylofosforylfenyl) CAS 1197958-12-5

Opis produktu:

5-chloro-2-N-[4-[4-(dimetylamino)piperydyna-1-yl]-2-metoksyfen-yl]-4-N-(2-dimetylofosforylfenyl)pirymidina-2,4-diamina CAS 1197958-12-5

Synonimy:

AP26113;(2-((5-Chloro-2-((4-(4-(dimetylamino)piperydyna-1-yl)-2-metoksyfen-yl)amino) pirymidyna-4-yl)ami;

Właściwości chemiczne i fizyczne

Kształt: stały

Gęstość:10,3±0,1 g/cm³

Punkt wrzenia:737.6±70.0°Cat 760 mmHg

Formuła molekularna:C26H34ClN6O2P

Masa molekularna:529.014

Punktu wybuchu:3990,9±35,7°C

Dokładna masa:528.216919

PSA:95.66000

LogP:1.10

Ciśnienie pary:00,0±2,4 mmHg w temperaturze 25°C

Wskaźnik załamania:1.626

Wykorzystanie:

AP26113 jest skutecznym inhibitorem ALK o wartości IC50 0, 62 nM, który może przeciwdziałać oporności na Crisotinib spowodowanej mutacją L1196M.

AP26113 jest bardzo skuteczny zarówno w komórkach H3122 wrażliwych, jak i odpornych na leki, zmniejszając wzrost komórek, hamując fosforan ALK i indukując apoptozę komórek w sposób zależny od dawki.AP26113 działa na komórki H3122 i H3122CRAP26113 działa na komórki Ba/ F3 wyrażające dziki typ lub EML4- ALK zmutowany, zmniejszając liczbę komórek, z IC50 wynoszącą 10 nM i 24 nM,odpowiednioAP26113 hamuje wzrost linii komórkowych SU- DHL-1, H3122 i Ba/ F3- EML4- ALKv1, z wartościami GI50 odpowiednio 9nM, 4nM i 13nM. AP26113 działa na linie komórkowe Karpas-299, SU- DHL-1 i L-82,inhibitory fosforylacji ALK o CI 50 3AP26113 działa na komórki Karpasa-299 i H3122, hamując fosforylację ALK i ERK w sposób zależny od dawki.AP26113 działa na linię komórkową Ba/ F3 (w tym dziki typ EML4- ALK) i linię komórkową Ba/ F3 (w tym zmutowaną EML4- ALKG1269S) w celu hamowania wzrostu komórek, z IC50 odpowiednio 11 nM i 16 nM.AP26113 działa na linię komórkową Ba/ F3 (w tym dziki typ EML4- ALK) i linię komórkową Ba/ F3 (w tym zmutowaną EML4- ALKE1210ChemicalbookK) w celu hamowania wzrostu komórek i fosforylacji ALKAP26113 (10 mg/ kg- 75 mg/ kg) jest wysoce skuteczny w modelach przeszczepów nowotworów anty- PF-02341066 EML4- ALK.AP26113 działa na nowotwory wyrażające dziki typ EML4-ALK, G1269S i L1196M Mutant w dawkach 25 mg/kg, 50 mg/kg i 50 mg/kg w celu indukowania regresji nowotworu.z IC50 75 nM i 114 nMAP26113 działa na komórki Ba/ F3 wyrażające EGFR DEL/ T790M, hamując fosforylację i aktywność EGFR, z IC50 odpowiednio 15 i 281 nM.AP26113 działa na linie komórkowe NSCLC wyrażające EGFR DEL (HCC827)AP26113 działa na linie komórkowe HCC827 wyrażające EGFR DEL/ T790M,Inhibitor fosforylacji EGFR o wartości IC50 59 nM oraz inhibitor wzrostu komórek o wartości GI50 245 nM.AP26113 działa na komórki HCC78 NSCLC, skutecznie hamując sygnalizację i proliferację sterowaną przez SLC34A2-ROS, a efekt ten jest zależny od dawki.

Jeśli jesteś zainteresowany naszymi produktami lub masz jakiekolwiek pytania, nie wahaj się skontaktować z nami!

Produkty objęte patentem są oferowane wyłącznie w celach badawczo-rozwojowych.